常用的烴化劑特點各不相同。烴化反應的難易程度與被烴化物的親水性、烴化劑的結構以及離去基團的性質有關。有多種烴化劑可供選擇，合成時應根據反應難易程度、制備復雜度、成本、毒性和副反應等綜合考慮。同時，需考慮適宜的溶劑和催化劑。鹵代烴是藥物和中間體合成中應用大量的一類烴化劑。鹵代烴的結構對烴化反應具有一定的影響。當鹵代烴中的烴基相同時，不同鹵素對C-X鍵的影響不同。隨著鹵原子的原子半徑的增大，所成鍵的極化度也越大，反應速度也越快。淄博生物醫藥研究院化學合成藥物平臺擁有旋轉蒸發儀、低溫攪拌儀、真空隔膜泵等儀器設備120余臺。湖北陣痛藥物合成研究單位

含磷和含硫的鹵化劑是常見的高活性鹵化試劑。二氯亞砜是常用的試劑，其反應活性強，可與醇羥基和羧羥基的氯發生置換反應。該反應會產生氯化氫氣體和二氧化硫氣體，易揮發除去，不留殘留物，并且產品易于純化。但大量氯化氫和二氧化硫的散發會污染環境，需要進行三廢處理。五氯化磷可以將脂肪酸或芳香酸轉化為酰氯。由于反應生成的POCl3可通過分餾法去除，因此酰氯化合物的沸點應與POCl3的沸點相差較大，以便獲得更純的產物。由于五氯化磷選擇性不高，制備酰氯時，羧酸分子中不應含有羥基、醛基、酮基、烷氧基等敏感基團，以免發生氯置換反應。吉林有機藥物合成研究公司山東大學淄博生物醫藥研究院形成了從源頭發現到中試的臨床前研究鏈條。

若研究結果表明新建方法與國家標準收載方法相比未呈現明顯優勢，則需考慮到國家標準是多家單位長時間驗證得出的，建議仍使用國家標準收載方法。然而，若只改變限度而不改變檢測方法，則改變限度應對控制產品質量有益，否則需提供充分支持性資料。若檢測方法發生改變而限度相應改變，則需要進行詳細研究以證明限度改變不會影響產品質量的控制。一般而言，研制產品擬定注冊標準不能低于已有國家藥品標準。在穩定性研究方面，已有國家標準品種與新藥一致，遵循《化學藥物穩定性研究的技術指導原則》中的一般要求。

隨著我國藥品研發水平的不斷提高，本指導原則也將隨之不斷修訂和完善。在現有的“已有國家標準藥品”注冊申請中，存在國家標準未經分析驗證就被簡單照搬的現象。由于同一品種藥品有多個企業進行生產，因和工藝等方面的差異較大，在某些情況下，已有的國家標準可能不能充分適用于個性化產品的質量控制，即按國家標準檢驗的結果可能無法準確反映產品的質量。文提出的“仿品種而非仿標準”原則旨在強調，為有效控制產品質量，有時需要在國家標準的基礎上制定個性化的注冊標準。在保證研發產品的安全性、有效性與已上市產品相同的前提下，可以接受質量標準的具體項目、方法和限度等不完全一致的情況。研究院生物技術研發與服務平臺可開展生物藥物活性評價和給藥系統、抗體制備與活性評價等研究工作。

許多活性酯被成功合成，可以用于酰胺和多肽的制備。羧酸酯是一種有效的酰化劑，其反應機理是酯的氨解反應。例如，(phenobarbital)這種藥是由2-乙基-2-苯基丙二酸二乙酯(2)與脲酰化環合，酸化后制得的。酸酐是一種較強的酰化劑，通常用于胺類、醇類或酚類的酰化反應。常用的酸酐酰化劑有乙酸酐、丙酸酐、鄰苯二甲酸酐等。例如，阿司匹林(aspirin)這種解熱鎮痛藥的合成也是這種方法。為了增強酰化劑的能力，藥物合成中常常使用混合酸酐，如羧酸-磺酸混合酸酐或羧酸-多取代苯甲酸混合酸酐。山東大學淄博生物醫藥研究院嚴格遵守“合規公正，專業高效，技術誠信”的服務原則。湖北陣痛藥物合成研究單位

山東大學淄博生物醫藥研究院：2019年，被山東省認定為首批新型研發機構。湖北陣痛藥物合成研究單位

三氯化磷與五氯化磷相比，其活性較弱。它可用于進行醇羥基和脂肪酸羧羥基的氯置換反應。三氯氧磷，其分子式為POCl3。與羧酸的作用相對較弱，但易于與羧酸鹽類反應形成相應的酰氯化合物。在反應過程中，不會生成氯化氫，因此適用于制備不飽和酸的酰氯衍生物。三苯基膦鹵化物和亞磷酸三苯酯鹵化物是有機磷鹵化物試劑，它們具有活性高、反應條件溫和等特點，并且在反應中不會生成HX，因此不會產生HX存在時引起的副反應。烴化反應是指將烴基引入有機化合物分子中的碳、氮、氧等原子上的反應。湖北陣痛藥物合成研究單位