DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亞油甲酯 該物質被設計為一種可電離陽離子脂質,具有獨特的pH依賴性電荷可變特性,在酸性條件下呈正電性,而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性,DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質復合物,應用于核酸藥物遞送,具有“低毒高效”的優點,在眾多可電離的陽離子脂質中,DLin-M-C3-DMA被認為是應用廣的陽離子脂質。并已成功使用于上市藥品。“DLin-M-C3-DMA”是幾個結構單元的英文縮寫拼接而成,被作為俗名***使用。經查詢,該物質尚無中文通用名和英文通用名。因此,根據中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則(征求意見稿)》對其中...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離子脂質的典范,具有“低毒高效”的優勢具有廣Fan的使用前景。 研究者還發現,陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關...
核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質 研究者還發現,陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料...
可電離的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA是一種高xiao的siRNA運輸載體,它能有效封裝相應的siRNA并使其進入細胞質內,然后兩者分離,siRNA發揮其功效。2018年全球首ge用于******家族性淀粉樣多發性神經病變的siRNA脂質體產品Onpattro在美上市,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。在這之前,DLin-MC3-DMA在國內市場仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂質體、脂肪乳方向多年的資源和經驗,推出新產品DLin-MC3-DMA。為陽離子脂質材料提供了一種“低毒高xiao”選擇。DLin-MC3-DMA結構式。內蒙古藥用輔料DLin-MC3-DMA規模生產 陽離子脂...
脂質納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統小分子藥物的輸送系統”﹐其中的脂質體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發現,可電離的陽離子脂質體納米顆粒可以通過靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復合物,該復合物在被靶細胞內吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質內,然后LNPs/siRNA復合物發生分離,相應的siRNA發揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統來運輸抗apoB siRNA,結果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...
核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞。 多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應用中都有著較大的細胞毒性,因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸,提高轉染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-...
核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞。 多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應用中都有著較大的細胞毒性,因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸,提高轉染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-...
DLin-M-C3-DMA的羧酸部分為二甲基氨基丁酸結構,因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定為“二甲基氨基丁酸”。 DLin-M-C3-DMA的醇羥基部分由兩個順-9,12-十八(碳)二烯基和一個羥甲基構成。單個順-9,12-十八(碳)二烯酸通用名稱為亞油酸。兩個順-9,12-十八(碳)二烯基即為二亞油基,因此將DLin-MC3-DMA的醇羥基部分定為“二亞油基甲醇”。綜上,DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亞油基甲醇縮合而成的脂肪酸酯,根據酸名列前,鹽基(或堿基)列后的原則,將DLin-M-C3-DMA命名為“二甲氨丁酸二亞油甲酯”。 DLin-MC3-DMA為...
陽離子又稱正離子,是指失去外層的電子以達到相對穩定結構的離子形式,一般都是金屬離子。常見的陽離子有:Na+、K+、NH4+、Mg2+、Ca2+、Ba2+、Al3+、Fe2+、Fe3+、Zn2+、Cu2+、Ag+等。自20世紀70年代DNA重組技術誕生,以重組DNA技術為中心的現dai生物技術產業蓬勃發展,已有十多個基因工程藥物上市。以基因工程藥物為主的各種基因工程產品和細胞工程產品陸續商品化。在基因zhi療中,基因載體是外源基因得以進入受體細胞的關鍵,其中,陽離子脂質體目前被認為是靶向性好,副作用小,穩定性好和轉染效率較高的理想載體。陽離子脂質體通常由一種陽離子脂質和一種中性輔助脂質在適當...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸,提高轉染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現。此外,研究者還發現,陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-...
研究者還發現,陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。Onpattro用于zhi療家族性轉甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種序列特異性基因沉默技術在惡性瘤基因療領域引起了重點關注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,**特異**相關的基因表達,從而達到****生長﹑侵襲和轉移的目的”,是目前新藥創制前沿研究的重要熱點領域之...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術在惡性**基因***領域引起了重點關注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,抑制特異**相關的基因表達,從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉移的目的”,是目前新藥創制前沿研...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。中文名稱:DLin-MC3-DMA商品名:DLin-MC3-DMA化學名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯分子式:C43H79NO2生產商:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司CAS號:1224606-06-7用途:陽離子脂質體結構式:性狀:無色至淡黃色油狀液體純度:98%溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。分子量:642.09保存條件...
備受青睞的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA 1、中文名稱:DLin-MC3-DMA2、商品名:DLin-MC3-DMA3、化學名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式:C43H79NO25、生產商/manufacturer艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號:1224606-06-77、用途:陽離子脂質體8、結構式:...
陽離子脂質分子在結構上由三個部分組成:一個或多個陽離子頭部(head)、連接鍵(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。 陽離子脂質的頭部大都包含胺類基團(除脂質含脒基外),從簡單的氨基到被甲基或羥乙基團取代的季銨鹽。陽離子脂質的極性頭起著脂質體與DNA、脂質體-DNA復合物與細胞膜或細胞內其它組分相互結合的作用。在陽離子膽固醇衍生物中,帶有叔胺基團的陽離子膽固醇化合物比季銨鹽化合物有更高的轉染活力,并且毒性小得多。帶有多價極性頭基團或具有多個正電荷極性頭的陽離子脂質體轉染效率較高,這可能是因為它與DNA的結合較牢固,且更易實現內涵體逃逸。 說到...
沒有脂質遞送,就沒有mRNA疫苗 mRNA疫苗關鍵輔料mRNA疫苗其輔料中的關鍵成分為構成LNP的脂質材料,其中包括陽離子脂質體,PEG化脂質體等,解決了mRNA大分子、不穩定、易降解的困難,并實現了mRNA有效地胞內遞送。大部分脂質材料以進口為主,國內只有少量品種生產,其中AVT公司為國內主流脂質代理商。AVT累計已經有多個在脂質體制劑中有所應用的磷脂類輔料在CDE獲得了公示,DMG-PEG2000,膽固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S(供注射用),DSPE-MPEG2000(藥用注射級)等脂質體遞送關鍵輔料都有供應。 艾偉拓Dlin-...
核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA DLin-MC3-DMA?貨號:002006?新型陽離子脂質,是一種可離子化的類脂?具有pH依賴性電荷可變,制備的陽離子脂質體細胞毒性低安全系數高?增加溶酶體的逃逸,轉染效率較更高?載藥效率較高 DLin-MC3-DMA化學名稱4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯,分子式為C43H79NO2,CAS號1224606-06-7,性狀為無色至淡黃色油狀液體,含量≥99%,不溶于水,易溶于DMSO、甲醇等有機溶劑,無光敏性,易氧化,常被應用于陽離子脂質體制備;轉染試劑 艾偉拓DLin-MC3-DMA的CAS號是多少?山西高純度DL...
陽離子脂質分子在結構上由三個部分組成:一個或多個陽離子頭部(head)、連接鍵(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。 連接鏈的長度能影響陽離子脂質體與細胞膜的相互作用,從而影響轉染活力。一般來說,帶有長連接鏈的陽離子脂質體能增強與細胞膜的相互作用,轉染效率高。連接鍵是類脂分子很重要的組成部分,它決定了陽離子脂質體的化學穩定性和生物可降解性。醚鍵和C-N鍵的化學穩定性較高,但不易被生物降解,一般不適用于體內實驗;含有酯鍵的陽離子脂質體較易被生物降解,細胞毒性小,但它們的化學穩定性通常較差。通常采用的連接鍵是化學穩定性較高、但又可以生物降解的酰胺鍵和氨...
陽離子脂質材料DLin-MC3-DMA,已登陸中國市場!這將**促進中國RNA類藥物開發!2018年全球首ge用于******家族性淀粉樣多發性神經病變的siRNA脂質體產品Onpattro在美上市,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。 Onpattro中運用的陽離子脂質材料DLin-MC3-DMA也開始備受關注。 在這之前,DLin-MC3-DMA在國內市場仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂質體、脂肪乳方向多年的資源和經驗,推出新產品DLin-MC3-DMA。為陽離子脂質材料提供了一種“低毒高xiao”選擇。 DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離...
陽離子脂質體可用于介導許多組織細胞的基因轉移,既可轉染體外培養細胞,也可轉染體內組織細胞。DC-Chol/DOPE脂質體和DMRIE/DOPE脂質體在美國和英國已用于基因zhi療的臨床試驗。目前陽離子納米脂質體-DNA復合物的實際應用課題主要有**、神經系統疾病、肺部和呼吸道疾病、炎癥等方面。 1**方面的應用陽離子納米脂質體已用于介導**的基因zhi療,動物實驗或臨床實驗都取得了一定的效果。2肺部和呼吸道疾病中的應用肺有一個很大的上皮表面,在陽離子納米脂質體體內基因轉移過程中,肺是目的基因表達水平較高的靶qi官。氣管內滴注或氣霧劑給藥可繞過內皮屏障,使基因與呼吸道上皮細胞直接接觸,...
AVT核酸遞送類關鍵輔料核酸類脂質納米遞送系統擁有一套較為規律的方組成,包括以下部分:膜骨架、陽離子脂質、PEG化脂質、輔助輔料、穩定劑。 核酸類脂質納米遞送系統擁有一套較為規律的方組成,包括以下部分: 1、膜骨架組成脂質雙分子層膜的主要成分 2、陽離子脂質高效包載核酸藥物,提供正電荷,體內轉染,pH敏感(可電離型)3、PEG化脂質減少粒子在體內與血漿蛋白的結合,延長體循環時間4、輔助輔料(1)膽固醇,調節膜流動性,提高粒子穩定性(2)助磷脂,維持脂質體微觀形態,使溶酶體膜不穩定5、穩定劑具有凍干保護作用,維持脂質體在凍干過程中的結構穩定 陽離子脂質 DLin...
陽離子脂質體可用于介導許多組織細胞的基因轉移,既可轉染體外培養細胞,也可轉染體內組織細胞。DC-Chol/DOPE脂質體和DMRIE/DOPE脂質體在美國和英國已用于基因zhi療的臨床試驗。目前陽離子納米脂質體-DNA復合物的實際應用課題主要有**、神經系統疾病、肺部和呼吸道疾病、炎癥等方面。 1**方面的應用陽離子納米脂質體已用于介導**的基因zhi療,動物實驗或臨床實驗都取得了一定的效果。2肺部和呼吸道疾病中的應用肺有一個很大的上皮表面,在陽離子納米脂質體體內基因轉移過程中,肺是目的基因表達水平較高的靶qi官。氣管內滴注或氣霧劑給藥可繞過內皮屏障,使基因與呼吸道上皮細胞直接接觸,...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。中文名稱:DLin-MC3-DMA商品名:DLin-MC3-DMA化學名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯分子式:C43H79NO2生產商:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司CAS號:1224606-06-7用途:陽離子脂質體結構式:性狀:無色至淡黃色油狀液體純度:98%溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。分子量:642.09保存條件...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離子脂質的典范,具有“低毒高效”的優勢具有廣Fan的使用前景。 研究者還發現,陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關...
RNA脂質體包裹之DLin-MC3-DMA與DOP-DEDA DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。 DOP-DEDA可電離陽離子,更好的包裹RNA類藥物;同其他可電離陽離子對比,可電離范圍更寬,毒性更小; 艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司成立十余年來專注脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,作為**藥用輔料供應商,旗下產品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂、陽離子脂質...