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SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,是一種生長調節(jié)殺蟲劑,通過作為幼年(juvenilehormone)激動劑來顯示其對靶生物的毒性。Carvedilol 抑制脂質過氧化,IC50 為 5 μM。抑制劑生產商家
在領域,MCE抑制劑的應用前景十分廣闊。許多研究表明,細胞中常常存在異常的DNA甲基化模式,這些異常的甲基化不僅導致抑制基因的沉默,還促進了的發(fā)生和發(fā)展。通過使用MCE抑制劑,可以有效逆轉這些異常甲基化狀態(tài),恢復抑制基因的表達,從而抑制的生長和轉移。此外,MCE抑制劑還可以增強化療和放療的效果,提高患者的生存率。當前,多個臨床試驗正在評估MCE抑制劑在不同類型中的療效,初步結果顯示出良好的前景。除了,MCE抑制劑在神經退行性疾病的中也展現出潛力。研究發(fā)現,阿爾茨海默病、帕金森病等神經退行性疾病與異常的DNA甲基化密切相關。MCE抑制劑能夠通過調節(jié)相關基因的表達,改善神經細胞的功能,減緩疾病的進程。例如,MCE抑制劑可以促進神經生長因子的表達,增強神經元的存活和再生能力。此外,MCE抑制劑還可能通過抑制炎癥反應和氧化應激,進一步保護神經細胞。盡管目前仍處于研究階段,但MCE抑制劑在神經退行性疾病中的應用前景令人期待。平湖緩聚劑TPEN 還抑制細胞增殖并誘導凋亡 (apoptosis)。
MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后,正常細胞基本無熒光,凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導多種細胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經退行性疾病的研究。
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結合共價捕獲DNA甲基轉移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導細胞自噬(autophagy)。腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細胞因子。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導細胞的凋亡和自噬,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達,具有抗氧化活性,能抑制細胞的糖酵解過程。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。東臺Laduviglusib
Melatonin 是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。抑制劑生產商家
GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內質網(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質,為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學特性,例如減少炎癥介質并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導細胞凋亡和細胞周期停滯,并抑制細胞轉移和血管生成。抑制劑生產商家