Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,是乙酰轉移酶p300/CREB結合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結構域組成的583個氨基酸的蛋白質。BSA是一種球狀蛋白,可用于多種生物化學實驗。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標記的熒光探針。Y-27632生產廠家
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,是一種生長調節殺蟲劑,通過作為幼年(juvenilehormone)激動劑來顯示其對靶生物的毒性。江山Forskolin(毛喉素)L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,與受體CSF1R結合,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導,在受損的軟骨及骨質疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調stk38基因表達。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導細胞細胞中EIF2A的磷酸化。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導致AMPK活化,增強胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物,也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。TPEN 還抑制細胞增殖并誘導凋亡 (apoptosis)。
在領域,MCE抑制劑的應用前景十分廣闊。許多研究表明,細胞中常常存在異常的DNA甲基化模式,這些異常的甲基化不僅導致抑制基因的沉默,還促進了的發生和發展。通過使用MCE抑制劑,可以有效逆轉這些異常甲基化狀態,恢復抑制基因的表達,從而抑制的生長和轉移。此外,MCE抑制劑還可以增強化療和放療的效果,提高患者的生存率。當前,多個臨床試驗正在評估MCE抑制劑在不同類型中的療效,初步結果顯示出良好的前景。除了,MCE抑制劑在神經退行性疾病的中也展現出潛力。研究發現,阿爾茨海默病、帕金森病等神經退行性疾病與異常的DNA甲基化密切相關。MCE抑制劑能夠通過調節相關基因的表達,改善神經細胞的功能,減緩疾病的進程。例如,MCE抑制劑可以促進神經生長因子的表達,增強神經元的存活和再生能力。此外,MCE抑制劑還可能通過抑制炎癥反應和氧化應激,進一步保護神經細胞。盡管目前仍處于研究階段,但MCE抑制劑在神經退行性疾病中的應用前景令人期待。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導細胞凋亡。玉環Dorsomorphin
MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯受體(GPCR)的作用機制研究為其藥物設計和優化提供了重要依據。Y-27632生產廠家
MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放,調節細胞內鈣信號,從而改善細胞功能。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中,MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細胞增殖、分化和凋亡中的作用,為疾病機制研究提供工具。神經退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森病)常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE抑制劑通過調節線粒體鈣穩態,可能對神經細胞具有保護作用。例如,抑制線粒體鈣超載可以減少神經元損傷,延緩疾病進展。研究表明,MCE抑制劑能夠改善神經元的能量代謝,減少氧化應激,從而發揮神經保護作用。盡管目前相關研究仍處于早期階段,但MCE抑制劑為神經退行性疾病的***提供了新的研究方向。Y-27632生產廠家