對(duì)于大多數(shù)藥物配方來說，不同的轉(zhuǎn)速下會(huì)呈現(xiàn)不同的釋放行為，如蝕刻藥物，轉(zhuǎn)速愈大藥物釋放愈快，因此應(yīng)該測(cè)試制劑在不同的轉(zhuǎn)速下的釋放行為。然而，過高的轉(zhuǎn)速可能會(huì)削弱對(duì)不同藥物釋放行為的區(qū)分能力，因此不建議使用過高的轉(zhuǎn)速。如果必須使用，必須進(jìn)行充分的驗(yàn)證，以證明該轉(zhuǎn)速下能夠區(qū)分不同產(chǎn)品的質(zhì)量。在選取樣品測(cè)試點(diǎn)時(shí)，通常應(yīng)選取充足的取樣測(cè)試點(diǎn)，以便繪制完整的釋放曲線（包括上升曲線和平臺(tái)階段）。前期取樣點(diǎn)應(yīng)該設(shè)置間隔時(shí)間比較短，后期取樣點(diǎn)的間隔時(shí)間可以相對(duì)延長，直至藥物釋放量達(dá)到90％以上或進(jìn)入平臺(tái)期。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院立足淄博，拓展全國，形成多中心立體化星狀輻射的產(chǎn)業(yè)布局。貴州甾體藥物合成研究單位

此時(shí)應(yīng)按照《化學(xué)藥物雜質(zhì)研究技術(shù)指導(dǎo)原則》的一般要求進(jìn)行比較研究，分析研制產(chǎn)品和已上市產(chǎn)品中雜質(zhì)的種類和含量。如果研第三方制產(chǎn)品中雜質(zhì)的含量超出國家標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定或研制產(chǎn)品中含有未在已上市產(chǎn)品中的新雜質(zhì)，則需要分析雜質(zhì)的安全性并提供相關(guān)數(shù)據(jù)。必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行相關(guān)的安全性試驗(yàn)。如果國家標(biāo)準(zhǔn)中未規(guī)定雜質(zhì)的限度，則研制產(chǎn)品的雜質(zhì)含量和種類不得超過已上市同品種的雜質(zhì)實(shí)測(cè)值。否則，也需要分析雜質(zhì)的安全性并提供相關(guān)數(shù)據(jù)。必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行相關(guān)的安全性試驗(yàn)。海南苯乙胺藥物合成研究單位研究院下屬藥物質(zhì)量研究中心：是專業(yè)從事原料藥、制劑等藥物質(zhì)量研究的第三方技術(shù)服務(wù)機(jī)構(gòu)。

常用的烴化劑特點(diǎn)各不相同。烴化反應(yīng)的難易程度與被烴化物的親水性、烴化劑的結(jié)構(gòu)以及離去基團(tuán)的性質(zhì)有關(guān)。有多種烴化劑可供選擇，合成時(shí)應(yīng)根據(jù)反應(yīng)難易程度、制備復(fù)雜度、成本、毒性和副反應(yīng)等綜合考慮。同時(shí)，需考慮適宜的溶劑和催化劑。鹵代烴是藥物和中間體合成中應(yīng)用大量的一類烴化劑。鹵代烴的結(jié)構(gòu)對(duì)烴化反應(yīng)具有一定的影響。當(dāng)鹵代烴中的烴基相同時(shí)，不同鹵素對(duì)C-X鍵的影響不同。隨著鹵原子的原子半徑的增大，所成鍵的極化度也越大，反應(yīng)速度也越快。

藥物合成技術(shù)研究是一門綜合性學(xué)科，它主要研究藥物的合成路線、合成原理以及工業(yè)生產(chǎn)和優(yōu)化過程的方法。這門學(xué)科是建立在有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)、物理化學(xué)、藥物化學(xué)、有機(jī)合成化學(xué)、制藥化工等專業(yè)知識(shí)的基礎(chǔ)之上，密切關(guān)聯(lián)著化學(xué)工程學(xué)。同時(shí)，它還與微生物學(xué)、生物化學(xué)以及生產(chǎn)工藝學(xué)等學(xué)科相互滲透，并與農(nóng)藥學(xué)、醫(yī)學(xué)、天然藥物化學(xué)等學(xué)科密不可分。藥物合成技術(shù)研究的目的在于設(shè)計(jì)和選擇安全、經(jīng)濟(jì)、簡便的方法來合成藥物，是藥物研究和開發(fā)的重要組成部分。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院先后為新華制藥、瑞陽制藥、東岳集團(tuán)等500余家企業(yè)提供服務(wù)。

結(jié)構(gòu)證實(shí)是指主要研究通過對(duì)骨架、構(gòu)型、結(jié)晶水或溶劑、晶型的確認(rèn)來確定化合物結(jié)構(gòu)的一系列方法。在擁有合法來源的對(duì)照品時(shí)，已獲得國家標(biāo)準(zhǔn)原料藥的結(jié)構(gòu)證實(shí)可以適當(dāng)簡化。進(jìn)行結(jié)構(gòu)證實(shí)研究時(shí)應(yīng)根據(jù)化合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和需要解決的結(jié)構(gòu)問題，合理選擇測(cè)試方法。例如，可以通過紅外光譜、核磁共振氫譜和碳譜以及質(zhì)譜等比較測(cè)試來研究骨架結(jié)構(gòu)，對(duì)于具有紫外吸收的化合物，還可以增加紫外光譜等分析方法。構(gòu)型可以通過理化性質(zhì)、比旋度、手性高效液相色譜等對(duì)比分析來確定，同時(shí)結(jié)合骨架結(jié)構(gòu)研究提供的信息進(jìn)行確證。研究院擁有各類儀器設(shè)備80余臺(tái)，可開展藥物劑型的設(shè)計(jì)與改進(jìn)、藥物代謝、藥物制劑的配方與工藝研究工作。海南苯乙胺藥物合成研究單位

山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院人才研發(fā)團(tuán)隊(duì)主要由海外歸國人員、國內(nèi)高校院所學(xué)者、企業(yè)高層技術(shù)人員組成。貴州甾體藥物合成研究單位

在藥物合成中常用到四種類型的酰化劑：羧酸、羧酸酯、酸酐和酰鹵。羧酸作為一種活性較弱的酰化劑，一般適合于醇類和堿性較強(qiáng)的胺類的酰化。在藥物合成中，對(duì)于活性較強(qiáng)的羧酸一般使用甲酸、乙酸等來酰化。比如，解熱鎮(zhèn)痛藥安乃近的中間體4-甲酰氨基安替比林(1)是通過對(duì)4-氨基安替比林使用甲酸進(jìn)行酰化得到的。相較于酰氯和酸酐，羧酸酯活性較弱，但它易于制備并且在反應(yīng)中無法與氨基成鹽，因此經(jīng)常被用作酰化劑。常見的羧酸酯類酰化劑包括甲酸乙酯、乙酸乙酯以及丙二酸二乙酯。貴州甾體藥物合成研究單位